1.       产品信息

通用名称：利奈唑胺

英文名：Linezolid

化学名：(S)-N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)2-氧代-5-恶唑烷基]甲基}-乙酰胺

分子式：C₁₆H₂₀FN₃O₄

分子量：337.35

适应症：用于治疗由特定微生物敏感菌引起的下列感染：（1）万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括并发的血流感染；（2）由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌珠）或肺炎链球菌（包括耐多药的菌株）引起的医院获得性肺炎；（3）复杂性皮肤及软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌珠）、化脓链球菌或无乳链球菌所致，如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染，临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物。

用法用量：成人和青少年（12岁及12岁以上）每12小时静注或口服600mg，儿童患者（刚出生至11岁）每8小时静注或口服10mg/kg。

是否医保：属于医保乙类，编号146

2.       注册类型

原料：化药3类

注射液：化药6类（规格：100ml:200mg；300ml:600mg）

片剂：化药6类（规格：600mg）

3.       药理作用及作用机制

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌核糖体50S亚单位结合，抑制mRNA与核糖体连接，从而阻止70S起始动复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。时间-杀菌曲线研究结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，为大多数链球菌菌株的杀菌剂。本品对葡萄球菌属、肠球菌属、链球菌属均显示良好的抗菌作用，包括金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药菌珠）、凝固酶阴性葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药菌珠）、粪肠球菌（万古霉素敏感或耐药菌珠）、无乳链球菌、肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株）、化脓性链球菌、草绿色链球菌。利奈唑胺对厌氧菌亦具抗菌活性，对艰难梭菌的作用于万古霉素相似，对拟杆菌属和梭杆菌属具有一定的抗菌作用。对革兰阴性菌作用差。在兼性厌氧革兰阴性杆菌中，利奈唑胺对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌均具有抗菌作用。对巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌有一定抗菌作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵革兰阴性杆菌则对本品耐药。利奈唑胺对支原体属和衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌亦有一定抑制作用。

4.       项目优势

本品特点是与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等有较强抗菌活性，为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物。

　　国内上市剂型为注射剂和片剂，据IMS数据显示，至2007年上市销售以来，仅大型样本医院的销售额为200多万元，至2008年销售额增至1000多万，利润可观,2009年销售额为1.4亿，增长速度非常惊人，市场前景广为看好。

5.       国内首家产品信息

注射液：生产厂商：Fresenius Kabi Norge AS（挪威）

商品名：斯沃（英文商品名：Zyvox）

        国内批准上市时间：2011-07-18

公司名称：Pfizer AS（挪威）

        注册证号：H20110311（规格：100ml:200mg）      

                  H20110312（规格：300ml:600mg）

片剂：生产厂商：Pfizer Pharmaceuticals LLC（美国）

商品名：斯沃（英文商品名：Zyvox）

国内批准上市时间：2006-09-12

公司名称：Pfizer Inc.（美国）

注册证号：H20090516

6.       国内上市及知识产权情况