1.     产品信息

通用名称：他扎罗汀凝胶

英文名：Tazarotene Gel

化学名：6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯

分子式：C₂₁H₂₁NO₂S

分子量： 351.46

CAS：118292-40-3

适应症：本品适用于治疗寻常性斑块型银屑病。

用法用量：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处，涂抹面积不能超过体表面积的20%。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。

是否医保：否

2.       注册分类

化药6类

3.       药理作用及作用机制

本品为皮肤外用的类维生素A的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖等作用。在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病的确切机理尚不清楚。

4.       项目优势

他扎罗汀是第一个受体选择性、第三代芳香维A酸类药物，主要选择性地结合二种维A酸受体（RAR- β；RAR-γ），但不与维A酸X受体（RXR）结合。临床安全、有效地用于治疗银屑病、痤疮，并用于角化异常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮肤癌前期病变，临床开发应用前景广阔。

他扎罗汀的分子以直线状三键取代原单双键多烯链，形成双芳香基乙炔结构，只能适用于某些维A 酸受体，因其没有异构体,不会引发潜在的不同维A 酸受体的活动。结构设计上将游离羧酸部分用乙脂前体药的形式代替，后者在局部效应和毒性模型中显示有较好的治疗指数。结构中引入烟酸，以保证他扎罗汀乙脂迅速代谢成亲水性游离酸（他扎罗汀酸）的形式，从而避免药物在体内积蓄及嗜脂性维 A酸类药半衰期长的问题。将硫原子引入嗜脂环，以利于分子适当的被细胞色素同工酶快速代谢成硫的氧化型，即亚砜和砜。这种氧化途径使药物在体内迅速代谢，活性消失。

他扎罗汀通过活化细胞核受体调节基因转录引发生物学作用。特殊的受体选择性使生物学介导途径专一，可避免较广泛的药理作用而引起的副作用。罗汀药代动力学有三个特点：①透皮吸收甚少，大部分药物存留在皮肤产生作用。②药物在血液中迅速（1.8 min）被脂酶转化为具有活性的他扎罗汀酸，再进一步氧化成亚砜、砜以及更极性化的水溶性代谢产物，它们的半衰期为17～18 h。 ③排泄迅速。他扎罗汀长期应用无口服维A酸类药物对血脂、主要脏器、骨骼的副作用，经测试其血浆浓度低于内源性维A酸类物质及全反式维A酸、达芙文,无接触性过敏、光毒性及光变态反应，无致癌及致突变作用。临床应用治疗银屑病、痤疮，并可有效治疗改善角化过度、异常性疾病，如：毛囊角化病、融合性网状乳头瘤病、层板状鱼鳞病、寻常性鱼鳞病、黑棘皮病等。并用于角化异常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮肤癌前期病变，有广泛的开发应用前景。

    本品在2010年11月30日卫生部发布的《寻常型银屑病临床路径（2010年版）》的治疗药物与方案选择中列为局部治疗的一线药物。   

5.       国内首家产品信息

原料：生产企业：重庆华邦胜凯制药有限公司

      国内批准上市时间：2010-03-24

      批准文号：国药准字H20010158

凝胶剂：生产企业：重庆华邦胜凯制药有限公司

商品名：乐为

        国内批准上市时间：2010-03-19

        批准文号：国药准字H20010159（规格：0.05%）

                  国药准字H20010726（规格：0.1%）

乳膏剂：生产企业：重庆华邦胜凯制药有限公司

商品名：乐为

        国内批准上市时间：2010-03-19

        批准文号：国药准字H20040124（规格：30g:30mg;15g:15mg）

6.       国内上市及知识产权情况

仅有国产，尚无进口产品。原料国产2家，凝胶剂国产2家和乳膏剂国产1家。