| 阿瑞匹坦原料药及胶囊（化3.1类) |
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【基本信息】
分子式：C23H21F7N4O3 分子量：534.43 适应症：化疗呕吐 用法用量：Emend 为口服胶囊剂，临床上用于与其它止吐药联合用药。连续三天，每日一次剂量，推荐剂量为化疗前1小时，口服125mg,第二，三天清晨各80mg,无论与食物是否同服均可。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报阿匹坦原料制剂，属化药注册分类3.1类。 【产品特点】 阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受体拮抗剂。阿瑞吡坦2003年在美国上市。2008年1月美国上市阿瑞吡坦的前体药物静脉用福沙吡坦二甲葡胺注射液。NK-1受体是速激肽(NKA)P物质(SP)的结合位点，位于脑干呕吐中枢和胃肠道。动物试验证明SP能诱发呕吐．而特异性阻断该受体的药物能预防所有致吐刺激物(包括顺铂)导致的呕吐。 多项临床研究证明，包含阿瑞吡坦的止吐方案在预防高、中致吐风险药物(尤其以顺铂为主的化疗药物)导致的急性和迟发性CINV时疗效更佳，而且不加重不良反应。阿瑞吡坦还是细胞色素P450(CYP)3A4的中度抑制剂。理论上由于某些止吐药(如糖皮质激素)和化疗药(如环磷酰胺和多西他赛)为CYP3A4的底物，当其与阿瑞吡坦联用时代谢会受到影响。因此，当联用糖皮质激素和阿瑞吡坦时前者的剂量应减低。但这并不适用于接受含糖皮质激素化疗方案者。目前临床上也未见标准用法及用量的阿瑞吡坦与上述化疗药合用导致临床后遗症的任何证据。新指南建议，目前只按已确定的阿瑞吡坦的剂量和方案用药。 对急性CINV的预防，接受高致吐风险药物化疗者以及接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者推荐5-HT3受体阻断剂、地塞米松和阿瑞吡坦(一次125mg)联用。对所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦(一次80mg×2日)二联药物预防迟发性CINV，不再推荐5-HT。受体阻断剂和地塞米松二药联合。对于接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者，推荐应用阿瑞吡坦单药治疗。 【国内生产及研制情况】 阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受体拮抗剂。阿瑞吡坦2003年在美国上市。2008年1月美国上市阿瑞吡坦的前体药物静脉用福沙吡坦二甲葡胺注射液。国内未上市。 【申报情况】MERCK 公司办理胶囊进口注册。 知识产权状况：国内有化合物专利，专利到期：2013年。另外有晶型专利和前体药物专利。 |
