依折麦布是默克与先灵葆雅公司合作研发的新型调血脂药，是他汀类药物问世15年以来首个完全创新作用机制的调脂药物，该药于2002年11月在德国和美国首次上市。现已通过我国国家食品药品监督管理局批准上市。该药商品名为益适纯，规格为10mg。适用于原发性高胆固醇血症。

胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(Ezetimibe)，是一类全新的降胆固醇药物。众所周知，人体内的胆固醇主要有两种来源，一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇，另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3，来源于胆汁，1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成，而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布，则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用。

依折麦布作用于小肠细胞的刷状缘，可选择性抑制胆道和食物中的胆固醇吸收而不影响对脂溶性维生素、甘油三酯和胆酸的吸收。由于依折麦布减少了小肠上皮细胞对胆固醇的摄取和吸收，因此使肠道中的胆固醇排泄增加，同时减少了胆固醇向肝脏的转运。依折麦布的作用特点是：口服吸收后进入肝肠循环，反复进入肠道的作用部位，其糖脂化代谢产物也具有药物活性，进一步阻止胆固醇的吸收。依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢，与其他药物间相互作用少，与他汀类药物合用不会发生有临床意义的药物相互作用，安全性和耐受性良好。且他汀类药物与依折麦布联合应用可以分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳疗效，临床研究显示：本品与他汀类药物合用时，显示出显著的协同作用，可减少他汀类药物的使用量，减少不良反应的发生率。依折麦布的半衰期为22小时，每天服用10mg，可以抑制胆固醇吸收平均达54%，可使LDL-C降低18%左右。

随着社会经济的的持续发展，人们的生活水平不断提高，饮食水平也在不断改善，然而人们的血脂水平也在随之升高。国内开展的许多有关血脂的流行病学研究证实，中国高脂血症的发病率保守估计为7%到8%，而实际平均发病率可能达到10%以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。资料显示，目前全球患有高胆固醇的患者中，其中35%的人知道自己的病情， 但只有12%的人接受治疗，大多数的高胆固醇患者并未接受到适当的治疗。

随着人们对健康的日益关注，降胆固醇药品将越来越有发展潜力，预估全球仅他汀类药物的市场已超过180亿美元，并以每年20％的速率增加。2007年全球销售额前200名的处方药中，有八项降胆固醇药品，总销售额为214.5亿美元，排名各类用药之首。

【申报类别】化药3类+6类

根据《药品注册管理办法》的有关规定，国内已有片剂的批准文号，由新加坡MSP Singapore company LLC公司申报，国内尚无原料的批准文号，因此申报属化药注册分类3+6。

【规格】10mg

【申报情况】国内有进口药品，商品名：益适纯（规格：10mg），生产企业：MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司，批准文号：H20060113。

【知识产权状况】依折麦布有化合物专利，专利到期：2014年。