一、基本信息

药品名称：泊沙康唑

英文名：Posaconazole

化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

分子式：C₃₇H₄₂F₂N₈O₄

分子量：700.78

CAS：171228-49-2

剂型及规格：口服混悬剂，规格：40mg/ml。

适应症：本品适用于多种对两性霉素B不耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗。

用法用量：本品推荐剂量为一日2次，每次400mg(10ml)，随餐服用或随240ml营养补充剂服用。

申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报泊沙康唑原料及制剂，属化药注册分类3。

二、产品特点：

泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。

三、国内生产及研制情况：

本品由先灵葆雅公司（Schering-Plough）开发，2005年12月在德国首次上市，2006年3月在英国上市。商品名：Noxafil。

国内未上市。

申报情况：百慕大先灵葆雅（中国）有限公司办理口服混悬液进口注册。

知识产权状况：泊沙康唑立题要考虑专利问题。专利到期日：2014.12.20和2016.05.30。专利到期前两年内可以申报原料。泊沙康唑有制剂方面的专利。

四、市场及经济效益预测：

本品为广谱抗真菌药物，对念珠菌属、曲霉菌属、镰刀菌属和球孢菌属等多种真菌感染均有效，为临床治疗深部真菌感染提供了一种新的治疗选择。本品安全性好，无明显的肝、肾毒性，耐受性好，可用于需长期治疗的患者。在预防免疫功能缺陷（粒细胞缺乏、移植后使用免疫抑制剂或HIV感染）患者的深部真菌感染方面，本品疗效优于氟康唑或伊曲康唑。