醋酸西曲瑞克原料及粉针（化药3+6）

Cetrorelix Acetate powder for injection

商品名：Cetrotide

    西曲瑞克是德国Asta Medica公司研制的一种LHRH拮抗剂，能控制卵巢的刺激作用，预防不成熟卵泡过早排出，帮助受孕。西曲瑞克由瑞士Ares-Serono公司于1999年8月在德国首次上市。2000年美国批准使用。目前已在包括欧洲在内45个国家上市。注射用醋酸西曲瑞克目前在中国已上市，商品名为思则凯，以醋酸盐的形式存在，为白色粉未，配有注射用水作为溶媒，规格为0.25mg和3.0mg。适用于在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的妇女，防止过早出现的LH峰及控制随后的排卵；子宫内膜异位症。

    西曲瑞克作为一种新合成的促性腺激素释放激素拮抗剂，通过三条途径来治疗、预防、缓解各类疾病：一是下丘脑-垂体-性腺途径抑制激素的分泌，二是直接抑制肿瘤细胞的增殖和转移，三是诱导癌细胞的凋亡。大量研究表明，西曲瑞克对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效，而且对良性前列腺肥大和卵巢过度刺激综合征有预防和改善作用。随着抑制癌细胞机理的深入研究和大量临床，西曲瑞克必将成为一种应用广泛的治癌药物。

    西曲瑞克的优势在于，使用时间短、不良反应少、可以达到与GnRHa相同的治疗效果。由于属于拮抗剂，西曲瑞克不需要垂体的最初刺激阶段，直接快速抑制垂体性腺轴，不会引起点火效应，临床上用药时间可以缩短。由于对肥大细胞具有较弱的组胺释放作用，因而引起变态反应的可能性较少。毒理学研究显示无致畸、致突变的作用，长期动物实验显示无致癌作用。

    在控制性超排卵中可减少卵巢过度刺激综合征发生率，因为本品属于 GnRHa，药理上会拮抗GnRH及FSH和LH所有功能，当然包括FSH的卵巢刺激功能和LH的类似hCG又发卵巢排卵功能，进而降低过度刺激可能，据报道可将发生OhSS的比例由现在的5%～6%降低为1%～2%。

西曲瑞克对LHRH膜受体具有高亲和力，对LHRH受体的亲和力是天然LHRH的20倍，是激动剂buserelin和拮抗剂antide的两倍。西曲瑞克的治疗作用可逆，许多和药效相关的器官改变，在停药后形态和功能均可恢复。

【申报类别】化药3类+6类

根据《药品注册管理办法》的有关规定，国内已有粉针剂的批准文号，由德国百特肿瘤制药有限公司(Baxter Oncology GmbH)申报，国内尚无原料的批准文号，因此属于化药注册分类3+6。 

【规格】0.25mg、3.0mg（以西曲瑞克计）

【申报情况】国内有进口药品，商品名：思则凯，生产企业：德国百特肿瘤制药有限公司(Baxter Oncology GmbH)，批准文号：H20100369 、H20100368。

【调研时间】2011-9-14