【基本信息】

药品名：艾塞那肽原料及注射液

英文：Exenatide & Exenatide Injection

结构式：

产品特点：

本品为礼来公司研发的新型糖尿病治疗药物，于2009年在中国上市。作为第一个也是唯一被中国食品药品监督管理局批准上市的GLP-1受体激动剂，具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处。它的独特优势在临床和实际使用中已经被证明，其中包括: 改善β细胞的功能，长期有效控制血糖，疗效卓越，葡萄糖依赖性的调控血糖，低血糖风险低，可降低体重，固定剂量，使用简单。

作用机制：

肠降血糖素，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），从肠内释放入循环中后可以增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出其他抗高血糖药作用。艾塞那肽是拟肠降血糖素药，可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素其他抗高血糖药作用。

艾塞那肽的氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。艾塞那肽在体外显示可以结合并活化已知的人类 GLP-1受体。这就意味着通过包括cAMP和/或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增加。在葡萄糖浓度升高的情况下，艾塞那肽可促进胰岛素从β细胞中释放。体内给药后艾塞那肽模拟GLP-1的某种抗高血糖药作用。

剂型及规格：注射液。

        1. 5μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/ml，1.2 ml/支，单次注射药量5μg，内含60次注射的药量。

        2. 10μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/ml，2.4 ml/支，单次注射药量10μg，内含60次注射的药量。

适应症：

适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。

用法用量：

本品仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药，推荐起始剂量为5 μg，每日两次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大约间隔6h或更长时 间）前60分钟内给药。餐后不可给药。治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10 μg。

本品与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时，如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。

本品与磺脲类联用时，为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。

 【申报类别】化药3 +6类